Что такое нейролеп­тики и антипсихо­тики и какие из них используют сейчас?

Нейролептики и антипсихотики — это одно и то же, только первое название сейчас считается устаревшим.

Так называют лекарства для лечения серьезных психических расстройств, например шизофрении или биполярного аффективного расстройства.

Иногда их также назначают при относительно легких состояниях, таких как генерализованная тревога, но в подобных случаях они требуются сравнительно редко. Существует несколько групп этих препаратов, некоторые появились давно, другие — относительно новые.

Разберемся, зачем они нужны и когда их применяют.

Нейролептики, или антипсихотики, в основном предназначены для снятия симптомов психоза. При этом состоянии человек теряет контакт с реальностью, у него появляется бред и галлюцинации.

Первые нейролептики появились в начале 1950-х годов. Французский военный врач Анри Лабори работал над улучшением методов анестезии. Одним из веществ, которые он добавлял в «анестетический коктейль», был хлорпромазин. Предполагалось, что его добавление поможет сильнее расслабить пациента перед операцией. И действительно, люди становились сонливыми и безразличными.

Анри Лабори понял, что такое влияние может быть полезно для тяжелых психиатрических больных. Его сообщения заинтересовали других исследователей, вещество стали активно изучать, и вскоре оно появилось на фармацевтическом рынке как первый нейролептик с торговым названием «Аминазин».

Слово «нейролептики» для описания нового класса препаратов придумали первые исследователи хлорпромазина. Оно происходит от древнегреческого lepsis — «схватывание, захват». В буквальном переводе нейролептик — вещество, захватывающее нервную систему. Сейчас термин применяют редко, чаще препараты называют антипсихотиками.

Все антипсихотики блокируют работу нейромедиатора дофамина. Нейромедиаторы, или нейротрансмиттеры, — вещества, обеспечивающие связь между нейронами, то есть нервными клетками.

Чтобы нервный импульс перешел от одного нейрона к другому, первый должен выделить нейромедиатор, а второй — его поймать. Место контакта между ними называется синапсом, а нейротрансмиттеры выделяются в синаптическую щель — узкое пространство между отростками взаимодействующих нервных клеток.

Разные нейроны в нервной системе используют разные нейромедиаторы: дофамин, серотонин, норадреналин, глутамат, ацетилхолин и другие.

Нейролептики закрывают собой рецепторы дофамина. В результате выброс нейромедиатора оказывается бесполезным — он не работает, что важно при психозе, когда избыток дофамина в некоторых областях мозга приводит к бреду и галлюцинациям.

После «Аминазина» было разработано много других антипсихотиков, которые сейчас подразделяют на два класса:

1. Препараты первого поколения, или типичные антипсихотики, — хлорпромазин, галоперидол, левомепромазин, перициазин.
2. Препараты второго поколения, или атипичные антипсихотики, — кветиапин, арипипразол, оланзапин, луразидон, рисперидон, клозапин.

Биологический принцип действия у них сходный. Основное различие в работе антипсихотиков первого и второго поколения связано с продолжительностью блокады рецепторов дофамина. Типичные останавливают их работу надолго, а атипичные — на непродолжительное время. Быстрое освобождение дофаминовых рецепторов снижает количество некоторых побочных эффектов нейролептиков второго поколения.

Влияние на работу дофамина — основное лечебное действие всех типичных нейролептиков и большинства препаратов второго поколения. При этом все антипсихотики действуют не только на дофамин, но и на другие нейромедиаторы, например серотонин и ацетилхолин, которые также связаны с развитием психоза. Воздействие нейролептиков второго поколения на мозг, как правило, разнообразнее. Выпускают антипсихотические препараты в таблетках, каплях и инъекциях.

Антипсихотики первого поколения некоторые люди считают устаревшими, но это не так: их до сих пор применяют, так как в ряде случаев они подходят лучше лекарств второго поколения.

Открытие нейролептиков стало революцией в психиатрии. До их появления психоз лечить не умели, и люди с серьезными психическими расстройствами, например шизофренией, проводили всю жизнь в психиатрических лечебницах. Нейролептики устраняют симптомы психоза, позволяя лечиться амбулаторно и жить практически нормально.

Эти препараты необходимы при шизофрении, биполярном аффективном расстройстве, бредовых расстройствах и маниях, психозах, сопровождающих заболевания пожилого возраста, например болезнь Альцгеймера. Еще их используют при помрачении сознания из-за соматических болезней или злоупотребления психоактивными веществами, отравлениях некоторыми ядами.

Также нейролептики иногда назначают при относительно легких психических расстройствах, например генерализованном тревожном расстройстве (ГТР), обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР), расстройствах пищевого поведения, эпизодах депрессии. Такое их использование иногда называют применением не по прямому назначению.

В этих случаях они не препараты первого выбора  . Антипсихотики при перечисленных состояниях применяют только тогда, когда никакие другие препараты и психотерапия не помогают.

Например, международные и российские клинические рекомендации по лечению ГТР, ОКР, повторяющихся эпизодов депрессии допускают использование антипсихотиков второго поколения после того, как были испробованы разные схемы приема антидепрессантов и других препаратов и ни одна не дала положительного результата. Если доктор при ГТР, ОКР или депрессии сразу выписывает антипсихотики, стоит обратиться за вторым мнением к другому специалисту: нейролептики в таких случаях обычно не самое эффективное лечение.

Как и у всех лекарств, у антипсихотиков есть побочные эффекты, поэтому применяют их только по показаниям.

Распространенные нежелательные явления связаны с двигательными нарушениями и известны как экстрапирамидные побочные эффекты. Они бывают острыми — развиваются в первые дни после начала приема — и хроническими. Первые проходят вскоре после отмены препаратов, вторые возникают спустя месяцы лечения и обычно сохраняются после его окончания.

К острым экстрапирамидным эффектам относят, например:

• дистонию — непроизвольное длительное сокращение мышц, из-за которого человек принимает странную позу, «скручивается», выполняет повторяющиеся движения;
• акатизию — навязчивое желание двигаться, невозможность сохранять неподвижность;
• симптомы паркинсонизма — замедленность движений, шаркающая походка, тремор.

Хронический экстрапирамидный эффект — поздняя дискинезия, которая проявляется непроизвольными движениями рта, языка, лица, конечностей или туловища. Обычно симптомы выражены слабо, но иногда они прогрессируют и сильно снижают качество жизни.

Другие возможные побочные эффекты нейролептиков — аритмия, падение давления, сонливость, запор и задержка мочи, сухость во рту. Длительный прием антипсихотиков увеличивает риск набора лишнего веса, диабета и сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, нейролептики могут нарушать все аспекты и стадии сексуальной активности — от либидо до оргазма. По некоторым данным, от проблем в сексуальной сфере страдает до 70% людей, принимающих антипсихотики.

Иногда высокие дозы нейролептиков вызывают злокачественный нейролептический синдром, который проявляется мышечной скованностью, повышением температуры, спутанностью сознания и нестабильностью жизненно важных функций. Без быстрой медицинской помощи это состояние может привести к смерти.

Побочные эффекты всех антипсихотиков похожи. Но препараты первого поколения связаны с более сильными двигательными нарушениями. А у второго поколения в среднем сильнее выражено влияние на массу тела и сердечно-сосудистые риски.

При этом частота разных нежелательных побочных эффектов у разных препаратов различается. К примеру, один может сильнее влиять на вес, а другой — на работу сердца. Поэтому врачи при назначении учитывают возраст и состояние здоровья человека. Кроме того, во время приема антипсихотиков контролируют разные параметры работы организма — например, нужно измерять артериальное давление, периодически сдавать кровь на уровень холестерина и другие показатели. А еще сейчас эти препараты назначают в минимальных дозах — с учетом тяжести симптомов.